Alkaloids of Dicranostigma franchetianum (Prain) Fedde and their selected biological activity

Abstract

Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmacognosy and Pharmaceutical Botany Candidate: Viriyanata Wijaya, M.Sc. Supervisor: Prof. RNDr. Lubomír Opletal, CSc. Title of Doctoral Thesis: Alkaloids of Dicranostigma franchetianum (Prain) Fedde and their selected biological activity Dicranostigma franchetianum (Prain) Fedde (Papaveraceae) is one of the representatives of the small genus Dicranostigma Hook. f. & Thomson. D. franchetianum (Prain) Fedde has been selected for the phytochemical investigation according to the screening study. In the primary screening of the alkaloid extract for cholinesterases inhibition, the inhibitory value was high (hAChE/hBChE, IC50 g/ml; 1.67  0.11 and 3.85  0.31) and together at least 15 alkaloids were found in the extract. The primary ethanol extract was prepared from 11.8 kg of dry herb (Garden of Medicinal Plants, Faculty of Pharmacy in Hradec Kralove). Using common chromatographic methods, 21 isoquinoline alkaloids of various structural types were isolated. All compounds have been identified using various spectrometric techniques (GC-MS, HPLC- MS, and 1D- and 2D-NMR, optical rotatory. The alkaloids obtained in sufficient amounts were determined for human acetylcholinesterase (hAChE), human butyrylcholinesterase (hBChE), and...

Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakognozie a farmaceutické botaniky Kandidát: Viriyanata Wijaya, M.Sc. Školitel: Prof. RnDr. Lubomír Opletal, CSc. Název práce: Alkaloidy Dicranostigma franchetianum (Prain) Fedde a jejich vybraná biologická aktivita Dicranostigma franchetianum (Prain) Fedde (Papaveraceae) je jedním ze zástupců malého rodu Dicranostigma Hook. f. & Thomson. Tato rostlina byla vybrána pro podrobnou fytochemickou studii na základě výsledků screeningové studie. Při screeningu alkaloidního extraktu vykázal tento alkaloidní extract zajímavou inhibiční aktivitu vůči cholinesterasám (hAChE/hBChE, IC50 g/ml; 1,67  0,11 a 3,85  0,31), navíc se podařilo v extraktu identifikovat minimálně 15 alkaloidů. Primární ethanolový extrakt byl připraven z 11,8 kg suché byliny (původ: Zahrada léčivých rostlin, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové). Zsa využití běžných chromatografických metod bylo izolováno celkem 21 isochinolinových alkaloidů různých strukturních typů. Všechny sloučeniny byly identifikovány pomocí různých spektrometrických technik (GC-MS, HPLC-MS a 1D- a 2D-NMR, optická aktivita). Všechny alkaloidy byly podrobeny studiu na jejich inhibiční potenciál vůči lidské rekombinantní acetylcholinesterase (hAChE), lidské rekombinantní butyrylcholinesterase...