In situ PLGA filmy pre topickú aplikáciu salicylátu

Abstract

CHARLES UNIVERSITY Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmaceutical technology Name of the student: Hana Hnatová Title of diploma thesis: In situ PLGA films for topical delivery of salicylates Consultant: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D The aim of this work was to formulate and characterize film-forming systems (FFS) based on branched PLGA for topical application of salicylates. Thin films were prepared by dissolving PLGA, salicylic acid (SA) and methyl salicylate (MS) in acetone. After its evaporation, the films were formed in situ. MS has the function of plasticizer and precursor of therapeutically active SA. The thermal properties of the films were evaluated by DSC, showing that SA is molecularly dispersed in the polymer. SEM showed a relatively smooth surface of the films without cracks. The flow and adhesive properties of the in situ films were evaluated at 32řC by a tensile test on a rotational rheometer. The films exhibited Newtonian behavior and excellent adhesiveness influenced by the plasticizer concentration. The release of SA from the films was tested at 32 řC in phosphate buffer pH 7.4. The initial burst release was approximately 20% at 24 hours, followed by a prolonged release over 6 days influenced by SA and MS concentration. Key words: in situ film, PLGA, salicylic...

UNIVERZITA KARLOVA Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutickej technológie Autorka: Hana Hnatová Názov diplomovej práce In situ PLGA filmy pre topickú aplikáciu salicylátov Školiteľka: PharmDr. Eva Šnejdrová, Ph.D. Cieľom práce bolo formulovať a charakterizovať filmotvorné systémy (FFS) na báze vetveného PLGA pre lokálnu aplikáciu salicylátov. Tenké filmy sa pripravili rozpustením PLGA, kyseliny salicylovej (SA) a metylsalicylátu (MS) v acetóne. Po jeho odparení sa vytvorili filmy in situ. MS má funkciu plastifikátoru a prekurzoru terapeuticky účinnej SA. Boli hodnotené termické vlastnosti filmov pomocou DSC, pričom sa ukázalo, že SA je molekulárne dispergována v polyméri a má plastifikačný účinok. SEM ukázala relatívne hladký povrch filmov bez trhlín. Boli hodnotené tokové a adhezívne vlastnosti filmov in situ pri teplote 32 řC ťahovým testom na rotačnom reometri. Filmy vykazovali newtonovské správanie a výbornú adhezivitu ovplyvnenú koncentráciou plastifikátoru. Uvoľňovanie SA z filmov sa testovalo pri teplote 32 řC vo fosfátovom pufre s pH 7,4. Počiatočný burst efekt bol približne 20 % po 24 hodinách, po ktorom nasledovalo predlžené uvoľňovanie počas šiestich dní ovplyvnené koncentráciou SA a MS. Kľúčové slová: in situ film, PLGA, kyselina salicylová, metylsalicylát, bioadhézia