Hybridizace jako přístup při objevování nových antiinvazivních léčiv

Abstract

Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Školicí pracoviště Katedra farmaceutické chemie a farm. analýzy Doktorský studijní program Farmaceutická chemie Kandidátka / kandidát PharmDr. Petr Šlechta Školitelka / školitel prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Konzultantka / konzultant PharmDr. Marta Kučerová, Ph.D. Název disertační práce Hybridizace jako přístup při objevování nových antiinvazivních léčiv Celosvětově vzrůstající rozvoj rezistence infekčních onemocnění spolu se vzrůstajícím počtem pacientů diagnostikovaných s různými druhy rakoviny tvoří základní výzvy v oblasti medicinální chemie a vytváří tak potřebu neustálého vývoje nových účinných molekul. Předložená disertační práce se v teoretické části zabývá hybridizací molekul jako nástrojem při objevování nových léčiv, kategorizuje hybridní sloučeniny podle jejich složení do několika skupin a uvádí příklady úspěšných hybridů jak registrovaných, tak pouze experimentálních. Dále se zaměřuje na organické sloučeniny boru, přesněji boronové kyseliny, definuje jejich vlastnosti a diskutuje možnosti jejich použití v oblasti farmaceutické chemie s uvedením preklinicky a klinicky významných molekul. V praktické části následuje komentář shrnující chemické postupy, biologické a počítačové metody použité v experimentální části práce....

Charles University, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové Training Workplace Department of Pharmaceutical Chemistry and Pharmaceutical Analysis Doctoral Degree Program Pharmaceutical Chemistry Candidate PharmDr. Petr Šlechta Supervisor prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D. Advisor PharmDr. Marta Kučerová, Ph.D. Title of Doctoral Thesis Hybridization approach in the discovery of new antiinvasive drugs The worldwide increasing development of drug-resistant infectious diseases together with the increasing number of patients diagnosed with various types of cancer constitute fundamental challenges in the field of medicinal chemistry and thus create the need for the continuous development of new effective molecules. In the theoretical part, the presented dissertation deals with the hybridization of molecules as a tool in the discovery of new drugs, it categorizes hybrid compounds according to their composition into several groups and gives examples of successful hybrids, both registered and experimental ones. Furthermore, it focuses on organic boron compounds, more specifficaly boronic acids, defines their properties, and discusses the possibilities of their use in the field of pharmaceutical chemistry with the introduction of preclinically and clinically important molecules. The following practical part...