Biologická aktivita obsahových látek rostlin X. Alkoloidy Corydalis cava (L.) Schweigg. & Körte (Fumariaceae) a jejich účinek na acetylcholinesterasu

Abstract

Průša, J.: Biologická aktivita obsahových látek rostlin XI.; Alkaloidy Corydalis cava (L.) Schweigg. & Körte (Fumariaceae) a jejich účinek na acetylcholinesterasu a butyrylcholinesterasu. Diplomová práce, Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové, Katedra farmaceutické botaniky a ekologie, Hradec Králové 2009, 52 stran. V rámci screeningu rostlin s obsahem alkaloidů, které inhibují aktivitu lidské erytrocytární acetylcholinesterasy byla podrobena Dymnivka dutá (Corydalis cava (L.) Schweigg. & Körte, Fumariaceae). K izolaci alkaloidů bylo použito 11,3 kg sušených hlíz; z vyčištěného ethanolového extraktu byly získány směsi isochinolinových alkaloidů různých strukturních typů. Práce spočívala v dělení alkaloidů chloroformového výtřepku B (68,6 g), z této směsi byl pomocí sloupcové chromatografie a krystalizace izolován 8-trichloromethyl-7,8- dihydropalmatin, což je izolační artefakt palmatinu, vznikající při extrakci chlorovanými rozpouštědly (na základě výsledků z 1 H-NMR spekter, ESI-MS a porovnáním fyzikálně - chemických charakteristik izolované látky s údaji v literatuře). Biologická inhibice lidské erytrocytární acetylcholinesterasy byla IC50 = 0,08292 mM a butyrylcholinesterasy IC50 > 0,745 mM. V porovnání s biologickou aktivitou standardních alkaloidních inhibitorů...

Průša, J.: Biological aktivity of plant metabolites XI.;Alkaloids of Corydalis cava (L.) Schweigg. & Körte (Fumariaceae) and their activity on acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase. Diploma thesis, Charles University in Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Králové, Department of Pharmaceutical Botany and Ecology, Hradec Králové 2009, 52 pages. Within the screening of plants that contains alkaloids inhibiting activity of the human erythrocytic acetylcholinesterase Corydalis cava (L.) Schweigg. & Körte, (Fumariaceae) was studied. 11,8kg of the roots served for the isolation of alkaloids. Mixtures of various structurally types of isochinolic alkaloids were obtained from the purified ethanolic extrakt. My task was to separate alkaloids of the B extract in chloroform (68,6 g). Using both column chromatography and crystallization 8-trichloromethyl-7,8-dihydropalmatin was isolated. The 8-trichloromethyl-7,8-dihydropalmatin is an artefact of palmatin rising during extraction by chlorinated solvents (with help of 1 H-NMR, ESI-MS and comparing its physico- chemical characteristics with the published data). The isolated compound inhibited the human erythrotic acetylcholinesterase with IC50 = 0,08292 mM and butyrylcholinesterase IC50 > 0,745 mM. Comparing its biological activity with the standard of...