Pilotní studie sublingválního in vitro průniku butorfanolu

Abstract

V teoretické části jsou zmíněny základní informace k bolesti a její léčbě. Dále jsou zde popisována analgetika, převážně opioidy. Tato část je podrobněji zaměřena na kinetiku a farmakodynamiku samotného butorfanolu. Navazující úsek se zabývá základním popisem sublingválního podání a je zde poskytnut popis morfologie jazyka a uvádí také informace z článků, které se zabývaly podobným tématem jako tato diplomová práce. Experimentální část se soustřeďuje na permeabilitu butorfanolu sublingvální membránou z různých vehikul. Byl použit isopropyl-myristát, fosfátový pufr o pH 5,3, propylenglykol - voda (3:2). U některých zkoušených vzorků byla použita želatinová membrána nebo chitosanová donorová membrána. Akceptorovou fází u pokusů byl fosfátový pufr o pH 7,4 resp. pH 6,5. Permeační markerem byl kofein. Z naměřených permeačních dat jsem zjistila, že volba kofeinu jako markeru byla vhodná. Zkouška permeability butorfanolu přinesla zajímavé zjištění o závislosti mezi propustností a typem zvolené membrány. Z výsledků je možno soudit, že propustnost membrány byla ovlivněna membránou více než použitým vehikulem.

The theoretical has mentioned the basic information about pain and its treatment. Furthermore, there are described analgesics, mainly opioids. This part is specifically focused on the kinetics and pharmacodynamics of butorphanol alone. A following section deals with the basic description of sublingual administration and it provides with a description of morphology of tongue and also provides information from articles, which dealt with a similar theme as this thesis. The experimental part focuses on the permeability of a sublingual membrane using butorphanol dispersed in different vehicles. Isopropyl myristate, phosphate buffer pH 5.3, propylene glycol - water (3:2) were used. Some of the test donor samples used gelatinous membrane or chitosan donor membrane. Acceptor phase in the experiments was phosphate buffer pH 7.4 or pH 6.5. Permeation marker there was caffeine. I have found from the permeation results obtained that caffeine as a marker of choice was appropriate. Permeability tests of butorphanol brought some interesting findings on the dependence between permeability and a selected membrane type. It can be concluded from the results that the membrane permeability of the membrane affected by membrane properties more than the used vehicle.