Vlastnosti lecithinových nanoemulzí s polysorbátem a polyglyceroly

Abstract

Vlastnosti lecithinových nanoemulzí s polysorbátem a polyglyceroly Lipidické nanodisperzní aplikační soustavy, jako jsou lipidické nanoemulze, umožňují zvýšení biologické dostupnosti těžce rozpustných léčiv, v závislosti na velikosti částic vnitřní fáze zacílení terapeutického účinku a omezení nežádoucích účinků léčiv s úzkým terapeutickým rozmezím. Jsou vhodné pro perorální, parenterální, topické i transdermální použití. Jejich nezbytnou složkou je emulgátor, který je třeba volit podle přísných kritérií. Ta jsou dána jednak způsobem podání, jednak charakterem léčivé látky i ostatních pomocných látek. Výběr a koncentrace emulgátoru stejně jako postup výroby předurčuje stabilitu výsledného produktu při skladování. Byl sledován vliv polysorbátu 80 a polyglycerol-3-oleátu o koncentraci 1 %, 0,5 %, 0,1 % a 0,05 % na stabilitu soustavy při zatěžování cyklováním teplot. Vzorky byly vystaveny střídavě 8 hodin teplotě 40 řC a 14 hodin teplotě 5 řC po dobu 30 dnů. V definovaných časových intervalech byla měřena velikost částic, zeta potenciál a hodnoceny makroskopické změny soustav. Vzorky obsahující polyglycerol jako kotenzid vykazovaly menší velikost částic a užší distribuci velikosti částic než vzorky s obsahem polysorbátu. S časem se zmenšovala velikost částic a zužovala distribuce velikosti částic, prohlubovaly...

Properties of lecitin based nanoemulsions containing polysorbate and polyglyceroles Nanoemulsions, one of the lipid nanodispersions, increase bioavailability of lipophilic drugs, due to their small particle size enable drug targgetting and reduce adverse effects of many drugs. Nanoemulsions are suitable for oral, parenteral, topical and transdermal administration. Essential component of each nanoemulsion is the surfactant. Surfactant has to be chosen very carefully depending on the route of administration, type of the effective substance and other excipients. Choice of surfactant and producing method determine storage stability of final product. Influence of polysorbate 80 and polyglycerol-3-oleate in concentration of 1 %, 0,5 %, 0,1 % and 0,05 % on stability during temperature cycling was observed. Samples were exposed to the temperature 40 řC for 8 hours and 5 řC for 14 hours in turns for time period of 30 days. Particle size and zeta potential were measured and macroscopical changes of samples were observed in defined time intervals. Samples containing polyglycerol as a co-surfactant have shown smaller particle size and smaller size distribution than the samples containing polysorbate. Particle size and size distribution became smaller in time, there were also more excessive macroscopical changes due to...