Synthese von funktionalisierten Malonsäure- Derivaten als Bausteine Für Elastase-Inhibitoren

Abstract

Charles University in Prague Phaculty of Pharmacy in Hradec Králové Department of Pharmacology Candidate: Lucie Brátová Supervisor: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc. Title of Diploma Thesis: The effect of acetylcholinesterases reactivators on the cholinesterases and cholinoreceptors This thesis is concerned with the effects of oximes on the muscarinic receptors. In the first half of the theoretical part there is a description of the autonomic nervous system, main receptors and action of acetylcholinesterase (AChE). The second part summarizes important nerve gases, organophosphate poisoning and its treatment and finally introduces oximes and their mechanisms of action. The practical part shows the metodology of experiments on the atria tissues in the rat. Both in vitro and in vivo procedures demonstrated effect of oximes on the M2 receptors and their antimuscarinic properties. The in vivo studies were focused on the two contradictory effects - the inhibition of AChE and the inhibition of muscarinic receptors by the very same compound.

Universita Karlova v Praze Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmakologie Kandidát: Lucie Brátová Školitel: PharmDr. Marie Vopršalová, CSc. Název diplomové práce: Vliv reaktivátorů acetylcholinesterázy na cholinesterázy a cholinoreceptory Diplomová práce se zabývá efektem oximů na muskarinových receptorech. V první půlce teoretické části je popsán autonomní nervový systém, hlavní receptory a funkce acetylcholinesterázy. Druhá půlka shrnuje důležité nervové plyny, otravu organofosfáty a její léčbu. Závěrem představuje oximy a jejich mechanismus účinku. Praktická část popisuje metodiku experimentů na potkaních srdečních síních. Jak in vitro, tak in vivo studie prokázaly efekt oximů na M2 receptory a jejich antimuskarinové vlastnosti. In vivo experimenty byly zaměřeny na protichůdné účinky oximů - inhibice AChE vysokými koncentracemi oximu a inhibice muskarinových receptorů nízkými koncentracemi toho samého oximu.