Značení DOTA-Tyr(3) - oktreotáru oxidativní jodací

Abstract

SOUHRN Značení DOTA-Tyr(3)-oktreotátu oxidativní jodací Diplomová práce Klára Tvrdíková Univerzita Karlova v Praze, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biofyziky a fyzikální chemie V této diplomové práci byla vyzkoušena metoda značení somatostatinového analogu DOTA-Tyr3 -octreotátu radioaktivním jódem. Peptid byl značen přímou elektrofilní substitucí a jako oxidační činidlo byl použit chloramin-T. Ten oxiduje jodid na aktivní kationy jódu, které jsou pak začleněny do tyrosinových částí peptidu. K oddělení značeného peptidu a nenavázaného radioaktivního jódu byly použity dvě metody, extrakce na pevné fázi (Sep-Pak Vac 1 cc, C 18 Cartridges) a vysokoúčinná kapalinová chromatografie (Lichrocart Lichrospher C-18, 250 x 4 mm, 5 m). HPLC metoda je výhodnější, jelikož odstraní nenavázaný jodid a zároveň di-jodované deriváty. Dále byla zkoušena stabilita a farmakokinetické vlastnosti radioaktivně značeného DOTA-Tyr3 -octreotátu. Výsledky biodistribučních studií naznačily poměrně rychlou eliminaci jodovaného peptidu z ledvin a z orgánů s vysokou hustotou somatostatinových receptorů (pankreas, nadledviny).