Syntéza biskvarterních nesymetrických reaktivátorů acetylcholinesterasy

Abstract

Markéta Komlóová: Syntéza biskvarterních nesymetrických reaktivátoru acetylcholinesterasy Bylo pripraveno devet potenciálních biskvarterních reaktivátoru acetylcholinesterasy a in vitro byla stanovena jejich reaktivacní aktivita u paraoxonem a tabunem inhibovaného enzymu. Tri reaktivátory AChE se ukázaly jako vhodné k dalšímu testování proti paraoxonu. Z nich jedna sloucenina zároven vykazovala dostatecnou úcinnost i proti tabunu. Reaktivacní schopnost pripravených sloucenin závisí na strukturálních faktorech, jako je prítomnost oximové skupiny, její poloha, prítomnost kvarterního dusíku a dalších funkcních skupin. Dále byly pripraveny ctyri monokvarterní inhibitory a in vitro stanovena jejich inhibicní aktivita.

Markéta Komlóová: Synthesis of bisquarternary asymmetrical reactivators of acetylcholinesterase Nine potential bisquaternary reactivators of AChE have been prepared and their reactivation activity against paraoxon or tabun-inhibited enzyme has been tested in vitro. Three reactivators of AChE proved to be suitable for further testing against paraoxon. One of these compounds also demonstrated satisfactory efficiency when reacting against tabun. The reactivation abilities of prepared compounds depend on structural factors such as the presence of oxime group, its location, the presence of quaternary nitrogen and other functional groups. Also four monoquaternary inhibitors have been prepared and their inhibitive activity tested in vitro.