Cyclodextrin-drug conjugates - synthesis and study of their properties

Abstract

The diploma thesis deals with the synthesis of conjugates of the antitumor drug 5- fluorouracil with cyclodextrins. Cyclodextrins are connected to the drug by linkers of different lengths, which are unstable in an acidic environment and therefore expected to release the drug in the vicinity of tumor cells. Cyclodextrins serve as a delivery carrier of the mentioned cancerostatic, which complexes the drug and increases its solubility, stability, and bioavailability. Several synthetic procedures were proposed to obtain suitable conjugates for this purpose. As a part of this work, a total of 12 conjugates of fluorouracil with α-, β- and γ-cyclodextrins were prepared and characterized. Keywords: cyclodextrin, drug, conjugate

Diplomová práce se zabývá syntézou konjugátů protinádorového léčiva 5-fluoruracilu s cyklodextriny. Cyklodextriny jsou s léčivem spojeny pomocí linkerů různé délky, které jsou v kyselém prostředí nestabilní a proto je očekáváno uvolnění léčiva v okolí nádorových buněk. Cyklodextriny slouží jako nosič zmíněného kancerostatika, které komplexací zvyšují jeho rozpustnost, stabilitu a biologickou dostupnost. Bylo navrženo několik syntetických postupů k získání konjugátů, které byly uznány vhodnými pro tento účel. V rámci této práce bylo připraveno a charakterizováno celkem 12 konjugátů fluoruracilu s α-, β- a γ-cyclodextriny. Klíčová slova: cyklodextrin, léčivo, konjugát