In vitro study of 99mTc-labelled peptide targeted on VEGF receptor

Abstract

6 ABSTRAKT Název diplomové práce: In vitro studium 99mTc-značeného peptidu cíleného na VEGF receptor Autor práce:Amir Mohammad Nazarzadeh Školitel: Mgr. Pavel Bárta, Ph.D Univerzita Karlova, Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra biofyziky a fyzikální chemie Teorie: Nedávné pokroky v oblasti zobrazování a léčby nádorů zdůraznily potenciál radioaktivně značených biologicky aktivních molekul zaměřených na konkrétní receptory spojené s nádory. Předkládaná studie proto měla za cíl vyvinout a zhodnotit 18-aminokyselinový peptid značený techneciem-99m ([99m Tc]Tc-MA peptid) jakožto vhodný nástroj pro zobrazení nádorů exprimujících VEGF receptor typu 2 (VEGFR2), který je důležitým faktorem pro angiogenezi tumorů. Metody: MA peptid byl syntetizován dle dříve publikované struktury 15-aminokyselinového peptidu s prodloužením o tři další aminokyseliny (lysin, kyselina asparagová a cystein) pro zvýšení jeho rozpustnosti ve vodě a usnadnění radiochemické modifikace. Po značení MA peptidu techneciem-99m a kontrole radiochemické čistoty byla testována jeho stabilita v myší plazmě. V in vitro studii byla použita lidská glioblastomová buněčná linie (U-87 MG) pro zjištění internalizace, saturace a kompetice připraveného [99m Tc]Tc-MA peptidu. Výsledky: Optimalizace radioaktivního značení dosáhla 100% radiochemické...