Protizánětlivé účinky přírodních i syntetických triterpenoidních sloučenin.

Abstract

Práce je zaměřena na in vitro testování biologických aktivit souvisejících se zánětlivými procesy, jako je inhibice produkce oxidu dusnatého a reaktivních forem kyslíku v aktivovaných buňkách. V experimentální části práce bylo testováno 65 triterpenoidních derivátů na inhibici produkce oxidu dusnatého buňkami B10R stimulovanými lipopolysacharidem. Bylo nalezeno 15 sloučenin s terapeutickým indexem vyšším než 4, včetně tří sloučenin s hodnotou IC50 nižší než 10 μmol/l. Inhibice produkce reaktivních forem kyslíku buňkami RAW 264.7 stimulovanými opsonizovaným zymosanem byla testována u 115 triterpenoidních sloučenin. U dvou derivátů byla hodnota IC50 nižší než 10 μmol/l. Žádná ze 115 testovaných sloučenin nezhášela NO·. Byly nalezeny čtyři sloučeniny, které mírně zhášely O2-·. Powered by TCPDF (www.tcpdf.org)

The thesis is focused on in vitro testing of biological activities related to inflammation, such as inhibition of nitric oxide production and inhibition of reactive oxygen species formation in activated cells. 65 triterpenoid derivatives were tested in experimental section of the thesis for nitric oxide sythesis inhibition in B10R cells stimulated with lipopolysaccharide. 15 compounds showed terapeutic index value higher than 4, including three compounds which showed IC50 value lower than 10 μmol/l. 115 triterpenoid compounds were tested for inhibition of reactive oxygen species formation in RAW 264.7 cells stimulated with opsonized zymosan. Two compounds showed IC50 value lower than 10 μmol/l. None of 115 tested compounds showed NO·-scavenging activity. Four compounds showed a moderate O2-·-scavenging activity. Powered by TCPDF (www.tcpdf.org)